MAO-B阻害薬の選択性の比較と選択性低下の可能性【セレギリン、ラサギリン、サフィナミド】
くくたる（薬剤師）
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今回はMAO-B阻害薬のMAO-B阻害の選択性を、添付文書やインタビューフォームを参考にまとめます！
MAO-B阻害薬の選択性の比較
代表的なMAO-B阻害薬はセレギリン、ラサギリン、サフィナミドの3つです！
※ゾニサミドも「MAO-B阻害作用がある」と記載がありますが今回の記事には含めておりません。
※リネゾリドは「非選択的、可逆的MAO阻害作用がある」と記載がありますが今回の記事には含めておりません。
※非選択的MAO阻害薬であるサフラジンは販売中止、MAO-A阻害薬は日本では販売されていません（22.01.27時点）。
セレギリン（商品名：エフピー）の添付文書、IF参考
セレギリンは過量投与によりMAO-B選択的から非選択的な状態になる可能性があると考えらえており、その根拠がインタビューフォームでグラフ化されておりました！
※グラフを見やすくするため赤線・青線を引いております！
※ラット脳ホモジネート、in vitro
ラサギリン（商品名：アジレクト）の添付文書、IF参考
上記のように記載されておりますが、ラサギリンもセレギリンと同様に過量投与による選択性の低下の可能性が考えられております！
3倍量以上からセロトニン症候群などの副作用が報告されており、ラサギリンには適宜増減がついていないことも考慮して、過量投与には注意が必要であると考えられますね！
サフィナミド（商品名：エクフィナ）の添付文書、IF参考
サフィナミドは、セレギリンやラサギリンと比べて2つの特徴があります！
①過量投与の項目が設定されていない点！
②MAO-Bを可逆的に阻害する点！
セレギリン、ラサギリンは過量投与によるMAO-B阻害作用の選択性の低下の可能性が考えられておりますが、サフィナミドには過量投与の設定がされておりません！
また、ラットにおいてMAO-B阻害のED50値（1.1mg/kg）に対して約55倍量（60mg/kg）投与してもMAO-Aには影響しなかった点から、過量投与によるリスクは低いと考えられます！
このような理由から「MAO-B選択性の低下を考慮しなくてもいいのか？」と疑問に思ったのですが、そんなことはありませんでした！
上記のように記載があり、副作用の項目にもセロトニン症候群などがあるため、サフィナミドもMAO-B選択性低下の可能性について、念のため注意しておかないといけませんね！
※個人的には選択性低下のリスクは低いと考えております。
参考文献
インターネット
エフピーOD錠2.5のインタビューフォーム※PDF直リンク
アジレクト錠1mg/0.5mgのインタビューフォーム※PDF直リンク
エクフィナ錠50mgのインタビューフォーム※PDF直リンク
書籍
最後に
というわけで、今回はMAO-B阻害薬の選択性について紹介しました！
デキストロメトルファンの禁忌に「MAO阻害薬投与中に禁忌 」の記載があり、MAO-B阻害薬の禁忌薬剤にデキストロメトルファンの記載がないことが疑問で調べはじめたのですが、情報量が多すぎたため記事を分割することにしました…！
デキストロメトルファンとMAO阻害薬についてまとめた記事はコチラです！
デキストロメトルファンはMAO-B阻害薬に禁忌？疑義照会は？セロトニンとドパミンに対する機序
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